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在负超螺旋的影响下这促进了和高

阶二级结构如四链体之间的构象转变,。四联体的形成涉及两个或多个四联体相互堆叠每个四联体包含四个鸟嘌呤残基的方形平面排列通过氢键连接在一起,。四链体的生物学相关性是基于它们在端粒区域以及其他癌基因的启动子区域中的形成而得到充分证实的。此外我们已经证明四链体结构参与下调基因的转录并且也可以通过使用小分子稳定该结构来控制。

为了在我们当前的研究中发现更多对基因具

有转录抑制作用的药物样分子我们在体外寻找可能稳定四链体结构的伯利兹电子邮件列表化合物。迄今为止几种小分子已被定性为四链体结合剂;其中小檗碱是稳定端粒区域和癌基因启动子区域形成的这些结构的最有潜力的化合物之一。。小檗碱是在中草药中发现的天然生物碱其具有含的异喹啉芳香环其平面构象允许与四联体结构中的四分体发生π堆积相互作用,。

在这项研究中我们使用各种生物物理和生化方法

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研究了小檗碱与启动子区域上形成的四链体结构的相互作用。我们还探索了小檗碱在细胞中介导塞浦路斯电报号码数据的细胞效应以进一步了解小檗碱通过抑制转录而开发为治疗的潜在治疗剂。方法化学品小檗碱获自美国德克萨斯州伍德兰兹。和其他化合物由慷慨提供。所有化合物均溶解在中最终浓度为。

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