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有趣的是,小檗碱降低了细胞

中的表达,这反过来表明与未处理的细胞相比,活性增加了倍图。细胞与不同浓度小檗碱孵育小时后的流式细胞术分析显示,在μ浓度下,期细胞百分比增加,表明期停滞图。在高浓度的小檗碱μ下,观察到凋亡细胞的增加,这由与未处理的细胞相比处于亚期的细胞的较高百分比表示图。细胞凋亡的增加进一步伴随着期和期细胞百分比的下降,这清楚地表明小檗碱通过期阻滞诱导细胞凋亡图。

为了进一步证实小檗碱介导的细胞

周期停滞,测定了细胞周期调节蛋白的表达。视网膜母细胞瘤蛋白在期的磷酸化释放转录因子,进而反式激活细胞周期蛋白,这是进入期所需的。如图所示,在小檗碱存在下,磷酸化的和细胞周期蛋白的表达显着降低,这清希腊手机号码清单楚地表明细胞周期停滞。讨论我们研究的主要目的是强调通过使用小分子沉默基因转录来特异性治疗的治疗策略。

尽管小干扰的使用已被开发为一种有前途

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的沉默基因表达策略,但将开发为药物样分子仍存在一些缺陷。带负电荷且尺寸较大,阻碍其渗透到瑞士电话号码列表靶细胞的质膜中,而且它们非常容易被细胞外区域中存在的酶降解,从而降低其治疗潜力。因此,使用易于扩散到细胞膜并抑制基因表达的小分子抑制剂克服了这些陷阱和挑战。基因启动子区域上四链体结构的形成所产生的转录抑制作用使我们能够使用小分子来稳定该二级结构以抑制基因表达。

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